Experimente von Forschern haben ergeben, dass mehrere Hepatitis C Medikamente die Virusreplikation von SARS-CoV-2 hemmen, indem sie seine Protease stoppen. Dies ist ein entscheidendes Proteinenzym, das die Reproduktion des neuartigen Coronavirus ermöglicht. Diese Reproduktion erfolgt durch das Schneiden langer Proteinketten, die den Replikationsprozess aktivieren. Die Hemmung oder Blockierung der Funktion dieser Protease ist entscheidend, um die Ausbreitung des Virus bei Patienten mit COVID-19 zu verhindern.
Proteaseinhibitoren oder Hepatitis C Medikamente einsetzen
Diese Studie ist ein Teil der Bemühungen, schnell pharmazeutische Behandlungen für COVID-19 zu entwickeln. Vorhandene Medikamente, von denen bekannt ist, dass sie andere Viruserkrankungen wirksam behandeln, können darüber hinaus neu verwendet werden. Derzeit gibt es keine zugelassenen Inhibitoren, die auf SARS-CoV-2-Hauptprotease abzielen. Die Forscher haben festgestellt, dass einige Hepatitis C Medikamente an die Coronavirus-Protease binden und diese aufhalten. Dies ist ein wichtiger erster Schritt, um festzustellen, ob solche Arzneimittel als potenzielle Kandidaten für die Behandlung von COVID-19 angesehen werden sollten. Das neue Coronavirus verbreitet sich, indem es lange Ketten von Polyproteinen exprimiert, die von der Hauptprotease geschnitten werden müssen. So können sich diese in funktionelle Proteine verwandeln. Dies macht die Protease zu einem wichtigen Ziel für Forscher und Entwickler von Impfstoffen.
In der Studie untersuchte das Team mehrere bekannte Arzneimittelmoleküle auf mögliche Umnutzungen, darunter Leupeptin, einen natürlich vorkommenden Proteaseinhibitor. Die anderen drei zugelassenen Proteaseinhibitoren sind Telaprevir, Narlaprevir und Boceprevir. Das Team führte Röntgenmessungen bei Raumtemperatur durch, um eine dreidimensionale Karte zu erstellen. Diese zeigte, wie die Atome angeordnet waren und wo sich chemische Bindungen zwischen der Protease und den Molekülen der Inhibitoren bildeten. Die Experimente ergaben vielversprechende Resultate für bestimmte Hepatitis C Medikamente hinsichtlich ihrer Fähigkeit, die SARS-CoV-2-Hauptprotease zu binden und zu hemmen. Um besser zu verstehen, wie gut oder wie eng die Inhibitoren an die Protease binden, verwendeten sie Enzymkinetik. Dies ist eine Technik, mit der Forscher die Protease und den Inhibitor in einem Reagenzglas untersuchen können. So können sie die Bindungsaffinität oder Kompatibilität des Inhibitors mit der Protease messen. Je höher die Bindungsaffinität ist, desto wirksamer blockiert der Inhibitor die Funktion der Protease.
Studienergebnisse
Die Forschung legt nahe, dass Inhibitoren von Hepatitis C als potenzielle Wiederverwendungskandidaten in Betracht gezogen werden sollten. Die sofortige Veröffentlichung der Daten ermöglicht es der wissenschaftlichen Gemeinschaft, die Wechselwirkungen zwischen diesen Inhibitoren und der Protease zu untersuchen. Man kann ein Medikament nicht entwickeln, ohne zu wissen, wie es auf molekularer Ebene funktioniert. Die Ergebnisse dieser Studie, die Forscher bereitstellen, sind genau das, was Entwickler benötigen, um stärkere, eng bindende Medikamente für effektivere Behandlungen gegen COVID-19 zu entwickeln. Vor der Veröffentlichung des Papiers stellten die Forscher ihre Daten öffentlich zur Verfügung, um die wissenschaftliche und medizinische Gemeinschaft zu informieren und zu unterstützen. Weitere Forschungsarbeiten, einschließlich klinischer Studien, sind erforderlich, um die Wirksamkeit und Sicherheit der Arzneimittel als COVID-19-Behandlung zu validieren.
